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简介:北京天坛医院药剂科

饭前还是饭后?关于阿司匹林的那些争论

7 18463 1年前

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  阿司匹林是一个经典的老药,用于临床已有百年,除了解热镇痛抗炎外,在心血管疾病的二级预防中也获得了显著的收益,目前更作为结直肠癌的一级预防而被纳入指南。

  阿司匹林的制剂分型

  阿司匹林分为普通制剂和肠溶制剂,普通制剂餐后服用,因为阿司匹林属于水杨酸类药物,能直接刺激胃肠道,还可以通过药理作用发挥损伤作用;而肠溶制剂是餐前服用还是餐后服用还有一定的争义,有人认为应在餐前服用,其理由是:

  1)进餐后食物的缓冲使胃内酸性环境稀释,胃液酸碱度提高,肠溶衣易于溶解。

  2)而餐前服用,由于空腹胃内酸性环境强,肠溶衣不易溶解且胃排空速度快,在胃内停留时间短,从而可减少药物对胃黏膜的损伤。

  虽然餐后服用阿司匹林肠溶片并不能体现肠溶片的优势。但是对于肠溶片一定要餐前服用的观点,不敢苟同。

  什么是肠溶制剂?

  肠溶制剂是在规定的酸性介质中不释放或几乎不释放,而在要求的时间内于pH大于6.8的磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放的制剂,其目的是

  ①避免药物受到胃内酶类或胃酸的破坏;

  ②避免药物对胃黏膜产生强烈刺激,引起恶心、呕吐等不良反应;

  ③将药物传递至肠部局部部位发挥作用;

  ④提供延迟释放作用;

  ⑤将主要由小肠吸收的药物尽可能以最高浓度传递至该部位。

  如奥美拉唑呈弱碱性,口服后在小肠内被吸收,当pH接近胃液酸度,非常不稳定,为了保护奥美拉唑免遭胃酸破坏,所以制成肠溶型。为了减少阿司匹林对胃黏膜的刺激,因此也用肠溶材料进行包衣制成肠溶片。

  餐后服用肠溶片会发生什么?

  进餐后食物的缓冲使胃内酸性环境稀释,胃液酸碱度提高,但是肠溶衣是不会溶解的,因为胃液的主要成分是胃酸(盐酸),空腹时胃液的pH值为0.9-1.5,饮水或进食后,pH可上升到3.0-5.0左右,而常用的肠溶包衣材料醋酸纤维素酞酸酯(CAP),聚乙烯醇酞酸酯(PVAP),甲基丙烯酸共聚物,醋酸纤维素苯三酸酯(CAT)羟丙基纤维素酞酸酯(HPMCP),丙烯酸树脂EuS100,EuL100,而这些材料在pH6.8以上才会溶解,因此在此pH值下,肠衣材料是不会溶解的,阿司匹林在胃中也就不会被释放。

  餐前服用影响胃排空的因素

  餐前服用,阿司匹林肠溶片不一定在胃内的时间短,因为影响胃排空的因素较多,主要包括:

  1.胃内容物粘度,渗透压:若胃内容物粘度低,渗透压低时,一般胃排空速率较大,服药时饮用大量水,也可促进胃排空而有利于药物的吸收,例如,口服阿司匹林饮水量由75ml增加至150ml,吸收速度增加一倍,因为增加了饮水量,胃内容物体积增大和渗透压降低,加快了胃排空速度。

  2.药物的影响:服用抗胆碱药,抗组胺药,止痛药,麻酸药等都可使胃排空速率下降;

  3.食物理化性质的影响:稀的软性食物较稠的或固体食物的胃排空较快;

  4.其他因素:如右侧卧比左侧卧排空快。老人对液体的排空速度要比年轻人慢,因此胃排空是由很多因素综合决定的,能单一的认为饭前服用药物胃排空就快,也不能单一的认为饭前服用药物,药物吸收就快。研究人员采用γ闪烁显像显示,当服用对乙酰氨基酚长效制剂后,在进食状态下胃排空的速度要大于不进食状态下的胃排空速度。

  综上,作者认为阿司匹林肠溶片一定要在饭前吃是不合理的,可以在饭前吃,也可以在饭后吃,但是由于阿司匹林是长期服用的药物,因此服用的方式一定要固定,即要么饭前吃,要么饭后吃。

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